Béta-receptor-blokkolók

Hipertónia adrenerg blokkolóiban

Adrenerg transzmissziót gátló szerek: szimpatolitikumok Szabó Csaba, Vizi E. Szilveszter A szimpatikusbénítók meggátolják az ingerületáttevődést a szimpatikus postganglionalis neuronról az effektorsejtre. Ezzel a felismeréssel kezdődött a szimpatikusbénítók farmakológiája. Ma már tudjuk, hogy az ergotalkaloidok csak az α-receptorokon fejtik ki gátló hatásukat, tehát α-szimpatolitikumok. Régebben csak ilyen hatásmódú vegyületeket ismertek, és ezeket nevezték adrenolitikumoknak vagy szimpatolitikumoknak.

magas vérnyomás okai tünetei és kezelése

Ellentétben a β-receptor-antagonistákkal, amelyek valamennyien az isoprenalin szerkezeti analógjai, az α-receptor-antagonisták alig hasonlítanak a katekolaminokhoz. Ezek a vegyületek az endogén katekolaminok által kiváltott vasoconstrictiót gátolják, és a perifériás vascularis rezisztenciát csökkentik.

modern gyógyszerek magas vérnyomás kezelésére

Hatásuk mértéke a szimpatikus tónus mértékének függvénye. Az α1-antagonisták által kifejtett vazodilatátor hatást endogén mechanizmusok próbálják kompenzálni baroreflex-mediált tachycardia és szívperctérfogat-növekedés; volumenretenció. Az α1-antagonistákkal az α1-agonista phenylephrin hatásait teljesen fel lehet függeszteni, viszont az adrenalin és a noradrenalin hatásait nem szüntetik meg, hanem átterelik a β-receptor-mediált hatások irányába.

A prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hat és elősegíti a prostatahyperplasia kialakulását, ezért α1A-receptor-specifikus α1-antagonistákat e betegség kezelésére is használnak.

A jótékony hatás hátterében emellett simaizom-ernyesztő hatás is állhat tüneti kezelés. A preszinaptikus α2-receptoron hatva a szimpatikus mediátor, a noradrenalin felszabadulását fokozzák, és vérnyomásemelő hatásúak.

Bizonyos érterületeken posztszinaptikus a vascularis simaizmon elhelyezkedő α2-receptorok is mediálnak kontrakciókat például prostata-simaizom.

Ilyen esetekben az α2-antagonisták simaizom-relaxáns hatásúak. A pancreas α-receptoraira hatva az α-antagonisták hipertónia adrenerg blokkolóiban inzulinszekréció fokozódását válthatják ki.

Még kísérleti stádiumban van a szelektív α2-bénítók kidolgozása.

Navigációs menü

A kiindulási pont a yohimbin volt, mely már meglehetősen szelektív bénítója az α2-receptoroknak. Lényeges haladást jelentett az idazoxan előállítása, amely már sokkal szelektívebben gátolja az α2-receptorokat, mint a yohimbin. A preszinaptikus α2-receptorokat is gátolja, ezért fokozza a noradrenalin felszabadítását. Az ez idő szerint ismert legszelektívebb α2-gátló CH jelzésű vegyület.

magas vérnyomású betegellátási terv

A szelektív α2-gátlók terápiás értéke klinikai kutatások tárgya. Terápiás felhasználásuk valószínűleg a depresszió kezelésében, a szexuális aktivitás fokozásában lesz, illetőleg minden olyan kórképben, ahol a noradrenerg transzmisszió fokozása indokolt. Haloalkilaminok Tipikus képviselőjük a phenoxybenzamin. Az α-receptor aktív kötőhelyéhez kötődnek kovalens kötéssel. Az α1-receptoron erősebben hatnak, mint az α2-receptorokon.

Emellett gátolják a muszkarinreceptorokat is. A phenoxybenzamint használták először klinikai gyakorlatban, és kiderült, hogy hatásos benignus prostatahypertrophiában. Ma már kiszorult a klinikai gyakorlatból, csupán phaeochromocytoma kezelésében használatos amíg a beteg műtétre nem kerül, illetve inoperabilis tumor esetén krónikusan is lehet adni.

Imidazolinszármazékok Az imidazolinok sokkal kevésbé specifikusak, és lényegesen gyengébb α-szimpatolitikumok, mint a haloalkilaminok. Gyógyszerként a tolazolin és a hipertónia adrenerg blokkolóiban használatos. A tolazolin kompetitív úton, rövid időtartammal gátolja az α-receptorokon főleg az α2-altípuson a noradrenalin hatását, emellett azonban közvetlenül is tágítja az ereket. Kémiailag rokon a hisztaminnal és rendelkezik hisztaminszerű hatásokkal: fokozza a gyomorszekréciót és az izolált bélen görcsöt okoz.

Van paraszimpatikus- sőt szimpatikusizgató hatása is. Számos enzimet kolin-észteráz, monoamino-oxidáz, hisztamináz gátol. Rendkívül komplex hatása miatt elég jelentékeny individuális különbségek észlelhetők a tolazolin hatásában. Egyértelműen tágítja azonban az ereket ebben hipertónia adrenerg blokkolóiban, paraszimpatikus-izgató és hisztaminszerű hatása egyaránt szerepet játszikezért alkalmas perifériás érszűkülettel járó megbetegedések kezelésére például Raynaud-kór, endangiitis obliterans, angiopathia diabetica.

A phentolamin specifikusabb és mintegy hatszor erősebb α-szimpatolitikum, mint a tolazolin. Hatása nem α-receptor-altípus-szelektív.

Gyomorszekréciót fokozó hatása nincs. Phaeochromocytoma diagnosztizálására használják, ugyanis olyan specifikus α-szimpatolitikus hatású, hogy a hirtelen erős vérnyomás-emelkedéssel járó rohamban 5—30 mg iv.

Ez a bizonyítéka annak, hogy a roham a mellékvese velőállományának tumora következtében hirtelen kilökött nagy adrenalin- noradrenalinmennyiség következménye. Az imidazolinok mellékhatásai vérnyomás-emelkedés, fejfájás, hányás, hasmenés, libabőr stb. Quinazolinok A prazosin, a doxazosin, a terazosin és a tamsulosin a legjellegzetesebb képviselői. Terápiás dózisban főleg az α1-receptort gátolják. Főleg enyhe hypertonia kezelésére használják őket leggyakrabban alkalmazott szer a prazosinilletve más antihipertenzív szerekkel kombinálják.

Csak kisebb mértékű tachycardiát váltanak ki, mint az α1- és α2-receptort egyaránt bénító vegyületek. A prazosin α1-antagonista hatása mellett a ciklikus nukleotid foszfodiészterázokat is gátolja, amely hatás ugyancsak hozzájárulhat vazodilatátor hatásához.

Mivel a prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hatva hypertrophiát okoz, az α1A-receptor-szelektív quinazolinokat például tamsulosint benignus prostatahyperplasia kezelésében is használják.

  • Alfa1-adrenerg receptor-blokkolók a hypertonia kezelésében -
  • Cukorbetegség[ szerkesztés ] A 2-es típusú nem inzulinfüggő cukorbetegek esetén a hipertónia kezelését nem gyógyszerekkel ajánlott kezdeni, hanem életmód-rendezéssel: a testsúly és a sóbevitel lehetséges csökkentése akár önmagában elegendő lehet pl.
  • Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek – Wikipédia
  • Magas vérnyomás és testmozgás komplex
  • Javallat[ szerkesztés ] A β-blokkolók farmakológiai sajátosságai jelentősen eltérnek, ezért a javallataik is különböznek.
  • Hogyan lehet gyorsan eltávolítani a magas vérnyomást

Hasonló hatásmechanizmusú szer az alfuzosin. A quinoxazolinok egyik jellegzetes mellékhatása az első dózis hatására fellépő nagyfokú hypotensio, esetleg ájulás.

További, folyamatosan jelentkező, viszonylag gyakori mellékhatás az orthostaticus hypotensio.

Tartalomjegyzék

Indolalkaloidok A szimpatikusbénító hatású indolalkaloidok közé egyes anyarozs- ergot- alkaloidok és a yohimbin tartozik. Anyarozs- ergot- alkaloidok Az anyarozs Claviceps purpurea egy tömlősgomba, amelynek a rozson termelt, orsó alakú, többnyire feketés-lilás színű, tompán háromszögletű telepcsomói sclerotiumai kb.

Ezeket nevezzük ergotalkaloidoknak. Kémiai szerkezetüket tekintve indolvázas alkaloidok, a lizergsav származékai. Közülük a vízben jól oldódó ergonovin ergometrin egyszerű aminszármazék, és főleg a méhműködésre hat serkentőleg, míg a többi peptid alkaloid ergotamin,ergokornin, ergokrisztin, ergokriptin, ergozinaminosavszármazék, vízben gyakorlatilag nem oldódik; ezek az α-szimpatolitikus hatású alkaloidok. Hatásuk összetett, alfa-receptor-antagonista hatásuk mellett rendelkeznek alfa-receptor-agonista, parciális agonista hatással is, továbbá a szerotoninreceptorokon 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT2, 5-HT3 agonista, parciális agonista, ill.

Néhány származék a központi idegrendszerben a dopaminreceptorokon is agonista, ill.

magas vérnyomás kezelés a tenger mellett

Az anyarozsból ban állítottak elő először kristályos, farmakológiailag aktív anyagot, amelyet régebben egységes anyagnak gondoltak és ergotoxinnak neveztek el. Ergot alkaloid a lizergsavas diethyalmin LSDmely hallucinogén hatásáról ismert ld. Kábítószerabúzus c.

A farmakológia alapjai

A terhes hipertónia adrenerg blokkolóiban érzékenysége nagy mértékben nő az ergot alkaloidok iránt, valószínűleg a terhesség során kialakuló α1-receptor dominancia következtében. Méhösszehúzásra és vérzéscsökkentésre szülés után, ill.

Hányingert, hányást is kiválthatnak a nyúltvelői kemoszenzitív triggerzóna ingerlése következtében. A methysergid 1-metil-lizergsavas butanolamidamelynek alig van érszűkítő hatása, viszont nagyon erős szerotoninantagonista, hatékonynak bizonyult migrénprofilaxisban 0,5—2 mg-os adagban per os vagy im.

Az ergotamin-tartarát-készítményeket szokták koffeinnel, belladonna-alkaloiddal, aminophenazonnal is kombinálni. A szimpatikusbénító hatás elektívebbé tehető a molekula hidrálásával.

A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár

A dihidro-ergotamin, dihidro-ergokornin, dihidro-ergokrisztin és dihidro-ergokriptin már alig rendelkezik direkt érösszehúzó hatással, ugyanakkor erősebb α-blokkolók, mint a természetes alkaloidok.

A hidrált ergotalkaloidok vérnyomáscsökkentő hatásában a szimpatikusbénítás mellett az is szerepet játszik, hogy közvetlenül csökkentik a vasomotorközpont tónusát. A vagusközpontot izgatják, ezzel mit kezdjen a 2 fokú magas vérnyomással és diastoléban tökéletesebb kamratelődést váltanak ki.

Egyes ergotalkaloid-származékok izgatják a dopaminreceptorokat. Különösen erős hatású a 2-bróm-alfa-ergokriptin bromocriptinamelyet a prolaktinszekréció gátlására, valamint anti-parkinson szerként használnak lásd a Neurodegenerativ betegségek című fejezetet.

A természetes ergotalkaloidok krónikus alkalmazása toxikus következményekkel jár. A tartós, erős érszűkület, főleg a testvégeken, hyalinthrombus-képződéshez, majd a vérkeringés teljes megakadályozásához vezet, és száraz gangraena fejlődik ki.

A középkorban az anyarozzsal fertőzött gabona lisztje gyakran hozott létre ergotismus gangraenosust.

Béta-receptor-blokkolók – Wikipédia

A krónikus mérgezés egyes esetekben görcsökkel jár ergotismus convulsivus. Korunkban is előfordulhat ergottal fertőzött liszt fogyasztása miatt ergotismus-epidémia például legutóbb Írországban ben, Franciaországban ban. A gabonaüszöggel Ustilago maydis fertőzött liszt az ergothoz hasonló toxikus tüneteket okoz. Yohimbin A Pausinystalia yohimbe vagy más néven Corynanthe yohimbe alkaloidja, amelyet ban izoláltak.

A jobbra forgató alak hatékony. A yohimbin indolvázat tartalmazó alkaloid, amely kémiai szerkezetét illetően rokonságot mutat a Rauwolfia-alkaloidokkal. Elsősorban az α2-receptorokon hat, amelyeknek gátlása fokozza a noradrenalin felszabadulását.